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刘青松药学团队成果荣获安徽省自然科学二等奖
文章来源:   发布时间:2020-09-14

6月29日上午,安徽省科学技术奖励大会在合肥召开,省委书记李锦斌、省长李国英等省领导出席会议。会上发布了2019年度安徽省科学技术奖获奖名单。中科院合肥研究院健康所刘青松团队完成的“针对白血病的创新靶向药物设计新策略”项目荣获荣获2019年安徽省自然科学二等奖。

“针对白血病的创新靶向药物设计新策略”项目团队提出了药物与激酶多结合模式变换组合的靶向药物设计策略,发展了不可逆抑制剂的设计方法(解决了高选择性的问题)和II型激酶抑制剂的设计方法(解决了高选择性和克服耐药性的问题)。针对FLT3-ITD激酶突变引起的急性髓细胞性白血病和BTK激酶过度活化诱导的淋巴瘤,研发了一系列具有自主知识产权的高选择性和克服耐药性的新型激酶靶向药物,并发现了药物作用的新机制。其中针对FLT3激酶发展第一代FLT3激酶抑制剂CHMFL -FLT3-122,该化合物已经开始临床I期试验;研发了第二代FLT3激酶抑制剂CHMFL -FLT3 -213,该化合物能够有效克服多种有临床意义的耐药性突变,作为有效的临床前候选药物,目前正处于临床前研究阶段。针对BTK激酶,发展了高选择高活性的能够诱导靶点蛋白降解的不可逆小分子抑制剂QL47,并利用其为工具分子探究了 BTK 激酶在 B-细胞淋巴癌中的作用。同时研发出第一个可以同时靶向激酶BTK和MNK的高选择性高活性的双靶点抑制剂QL-X-138,该化合物能够显著的抑制B细胞淋巴瘤。解析了BTK和MNK激酶的关联作用机制,为B-细胞淋巴癌的治疗提供了新思路。