日前，由中科院合肥物质院健康所刘青松药学团队自主研发的1类新药TR115、TR64、TR128先后获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心批准，同意开展针对非霍奇金性淋巴瘤和晚期恶性实体瘤的临床试验。

根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的全球最新癌症负担数据显示，中国已经成为了名副其实的“癌症大国”。作为世界上人口最多的国家，中国约占全球新发癌症病例的23%，癌症死亡病例的30%。此外，全世界约50%的新发肝癌、食管癌、胃癌和1/3以上的肺癌新发病例在中国。今年2月，由国家癌症中心发布了的最新一期的全国癌症统计数据也表明，我国整体癌症粗发病和粗死亡率率仍持续上升，其中肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌等仍是导致我国肿瘤患者死亡的主要癌种。            

中科院刘青松药学团队自主研发TR64和TR115片分别是非霍奇金性淋巴瘤和晚期恶性实体瘤的全新靶向抗肿瘤小分子药物。TR64为双靶点激酶抑制剂，通过直接抑制肿瘤生长和调控肿瘤微环境双重作用，在肝癌、乳腺癌、胃肠间质瘤等多种恶性的实体瘤模型上展示出了强烈的抑瘤作用，有望成为治疗结直肠癌、肝癌、乳腺癌等的新一代的靶向治疗药物。部分基础研究工作发表在国际药物化学知名期刊Journal of Medicinal Chemistry上（J. Med. Chem. 2019, 62, 13, 6083–6101.）。TR115为表观遗传学靶点的高活性高选择性新型小分子抑制剂，临床前研究结果表明，TR115显著的抑制相关肿瘤细胞的增殖，同时具有良好的药代动力学特性和安全窗口，并且能剂量依赖性的抑制肿瘤的生长，有望成为治疗DLBCL、卵巢癌等的新一代的靶向治疗药物。部分基础研究工作发表在国际药物化学知名期刊Journal of Medicinal Chemistry上（J. Med. Chem. 2021, 64, 20, 15170–15188）。

TR128胶囊是刘青松药学团队研发的具有自主知识产权的新一代pan-RAF 激酶抑制剂。该化合物对于RAF激酶家族的BRAF\CRAF及BRAF-V600E蛋白都具有强烈的抑制作用，可以克服现有的BRAF-V600E抑制剂的“矛盾激活”效应。体内外实验显示，TR128对具有RAS及RAF突变的结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌及黑色素瘤等细胞表现出强烈的抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等活性，在相关的小鼠异体移植肿瘤模型中也体现出显著的抑制肿瘤生长的效果，有望成为治疗结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌等的新一代的靶向药物。

以上项目的前期研发分别受到国家高层次人才计划、国家自然科学基金、中科院“个性化药物”先导专项、安徽省重点研发计划、安徽省科技重大专项等支持，产业化开发阶段联合安徽中科拓苒药物科学研究有限公司共同推进，争取早日造福癌症患者。