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    • 近日,中国科学院合肥物质科学研究院健康所刘青松药学团队研发出一种针对肿瘤免疫治疗靶点PI3Kγ/δ激酶的小分子抑制剂IHMT-PI3K-455。该研究成果发表于药物化学国际期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 

      肿瘤免疫疗法是目前治疗癌症的有效手段之一,受到广泛的关注。磷脂酰肌醇-3-激酶γ(PI3Kγ)、磷脂酰肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)同属于脂质激酶家族,二者均主要在白细胞中表达。PI3Kγ控制免疫激活和抑制之间的关键转换,PI3Kγ信号会促进炎症和肿瘤生长过程中的免疫抑制。PI3Kδ参与B细胞的激活、增殖、归巢和滞留,并且在T细胞功能中也起着关键性作用。PI3Kγ和PI3Kδ都在肿瘤微环境的形成和维持中发挥着重要作用,联合抑制这两种激酶,调节肿瘤微环境,是肿瘤免疫治疗的一种新策略。

      在该研究中,科研人员首先通过初步筛选发现了苗头化合物,并在此基础上,进一步通过计算机辅助药物设计和构效关系研究对其进行结构优化,从而发现了新型吡唑并嘧啶类PI3Kγ/δ双重抑制剂IHMT-PI3K-455。该化合物在蛋白和细胞水平都表现出良好的抑制活性和选择性,在体外能够促进THP-1和BMDM细胞来源的肿瘤相关巨噬细胞由M2型极化为M1型。在体内药效研究中,该化合物能够在MC38小鼠模型上剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。这项研究为深入了解PI3Kγ/δ的病理和生理功能提供了新的工具分子,同时为研发肿瘤免疫治疗的小分子药物提供了先导化合物。

      该研究工作获得了国家自然科学基金、安徽省自然科学基金、安徽省科技重大专项和中科院青促会等项目的支持。

      文章链接:https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115768

      1. IHMT-PI3K-455(化合物15u)在MC38小鼠模型上的体内药效

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    • 2023年11月16日-17日,中国科学院合肥物质院健康所党委书记、中国科学院合肥肿瘤医院院长王宏志一行受邀前往天津市肿瘤医院(天津医科大学肿瘤医院)访问交流。

      天津市肿瘤医院副院长沈军接待王宏志一行举行座谈交流我院副院长夏莉、史秀翠、王恩君院长助理胡宗涛、朱凤琴等参加会议。

      座谈会上,沈军王宏志一行来访表示欢迎简要介绍天津市肿瘤医院一院多区概况临床研究优势院际合作机制王宏志介绍健康所医院基本概况、院所一体化融合发展特色、科研布局单病种多学科专病中心建设运行模式双方就肿瘤临床学科建设诊疗模式人才培养科学研究进行沟通交流,技术科研合作人员进修远程诊疗方面达成合作意向。

      会后,王宏志一行参观了天津肿瘤医院门诊部、日间病房和肿瘤放疗中心天津肿瘤医院空港医院实地考察

      在津期间王宏志一行参加2023中国整合肿瘤学大会国家恶性肿瘤临床医学研究中心单位相关专家进行交流本次大会由中国抗癌协会主办,天津医科大学肿瘤医院、天津市抗癌协会和中国整合医学发展战略研究院承办聚焦我国恶性肿瘤学科十大前沿进展、医工结合交叉研究、肿瘤微创外科前沿等癌症诊治研究领域热点话题,开展交流与合作,持续推动我国肿瘤学领域的科研水平和临床实践的进步发展。

      天津市肿瘤医院(天津医科大学肿瘤医院)始建于1861年是我国肿瘤学科的发祥地,是集医、教、研、防、健为一体的大型三级甲等肿瘤专科医院、首批国家恶性肿瘤临床医学研究中心拥有1个全国重点实验室、5个省部级重点实验室、2个国家教育部创新团队以及1个科技部重点领域创新团队。医院占地面积7.5万平方米,建筑面积25.1万平方米现有在册职工3081人,设有48个临床医技科室、12个基础研究科室,开放病床2000余张。

      座谈交流

      座谈会合影

      实地参观

      参加2023中国整合肿瘤学大会

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